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甲砜霉素腸溶片

【藥代動力學】 甲砜霉素腸溶片口服后吸收迅速而完全，正常人口服400mg后2小時血藥濃度達峰值，為4mg／L。劑量增加時，血藥濃度也相應增高。連續(xù)用藥在體內無蓄積現象。甲砜霉素吸收后在體內廣泛分布，以腎、脾、肝、肺等中的含量較多，比同劑量的氯霉素約高3～4倍。血消除半衰期(t1/2β)約1.5小時，腎功能正常者24小時內自尿中排出給藥量的70％～90％，部分自膽汁中排泄，膽汁中濃度可為血藥濃度的幾十倍。甲砜霉素在體內不代謝，故肝功能異常時血藥濃度不受影響。

【 適應癥 】 用于敏感菌如流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、沙門菌屬等所致的尿路、腸道、呼吸道等感染。

【禁    忌】 對甲砜霉素腸溶片過敏者禁用。 

【藥物相互作用】1. 抗癲癇藥(乙內酰脲類)。由于本品可抑制肝細胞微粒體酶的活性，導致此類藥物的代謝降低，或本品替代該類藥物的血清蛋白結合部位，均可使藥物的作用增強或毒性增加，故當與本品合用時或在其后應用須調整此類藥物的劑量。 

2．與降血糖藥(如甲苯磺丁脲)合用時，由于蛋白結合部位被替代，可增強其降糖作用，因此需調整該類藥物劑量。格列吡嗪和格列苯脲的非離子結合特點受影響較其他口服 降糖藥為小，但兩者合用時仍須謹慎。

3．長期口服含雌激素的避孕藥者同時服用本品時，可使避孕的可靠性降低，以及經期外出血增加。

4．由于甲砜霉素腸溶片可具有維生素B6拮抗劑的作用或使后者經腎排泄量增加，可導致貧血或周圍神經炎。因此本品與維生素B6同用時后者的劑量應適當增加。

5．本品可拮抗維生素Bl2的造血作用，因此兩者不宜同用。 

6．與某些骨髓抑制藥合用時，可增強骨髓抑制作用，抗腫瘤藥物、秋水仙堿、羥基保泰松、保泰松和青霉胺等均屬此類藥物。同時進行放射治療時，亦可增強骨髓抑制作用，須調整骨髓抑制劑或放射治療的劑量。

7．本品如在術前或術中應用時，由于其對肝酶的抑制作用，可降低誘導麻醉藥阿芬他尼的清除，延長其作用時間。

8．苯巴比妥、利福平等肝藥酶誘導劑與甲砜霉素腸溶片同用時，可增強本品的代謝，致甲砜霉素血藥濃度降低。

9．林可霉素類可替代或阻止本品與細菌核糖體的50S亞基的結合，兩者同用可發(fā)生拮抗作用，因此不宜聯(lián)合應用。